Pyrilutamid gegen Haarausfall: Das ultimative Heilmittel?

Viele glauben, dass Pyrilutamid die vielversprechendste Entwicklung in der Behandlung von Haarausfall seit Finasterid ist. Wird es dem Hype gerecht? Dieser Artikel hilft dir, diese Frage zu beantworten. Darüber hinaus zeigen wir dir, wo du Pyrilutamid kaufen kannst.

Was ist Pyrilutamid?

KX-826, auch bekannt als Pyrilutamid oder Pyri, ist eine neue Chemikalie, die von Suzhou Kintor Pharmaceuticals entwickelt wurde, einem chinesischen Biotechnologieunternehmen, das sich auf Androgenrezeptor-bezogene Krankheitsbereiche ohne wirksame Behandlungen konzentriert. Dazu gehören Krankheiten wie Prostata-, Brust- und Leberkrebs sowie Haarausfall. Pyrilutamid wird in China und den Vereinigten Staaten in Phase II und III getestet. Seine Struktur ist unten im Vergleich zu RU58841 dargestellt. Wie du sehen kannst, haben sie sehr ähnliche Strukturen. Die unterschiedlichen Teile sind mit roter Farbe gekennzeichnet.

Wie wirkt Pyrilutamid bei der Behandlung von Haarausfall?

Pyrilutamid ist ein nichtsteroidales Antiandrogen (NSAA). NSAAs wirken, indem sie Testosteron und DHT daran hindern, sich mit dem Androgenrezeptor im Follikel zu verbinden.

DHT ist das wichtigste Androgen, das dafür sorgt, dass die Haare dünner werden.

In der Kopfhaut wird Testosteron durch ein Enzym namens 5-Alpha-Reduktase in Dihydrotestosteron (DHT) umgewandelt. DHT bindet sich stark an die Hormonrezeptoren im Haarfollikel und aktiviert die Gene, die für die Verkürzung der Wachstumsphase verantwortlich sind. Wenn sich dieser Prozess auf der Kopfhaut wiederholt, wird das Haar dünner, vor allem im Scheitel-, Schläfen- und Stirnbereich. Pyrilutamid ist ein Antagonist des Androgenrezeptors (AR). Es bindet sich an den AR der Haarfollikel, um zu verhindern, dass sich DHT an ihn bindet.

Wirkt Pyrilutamid gegen Haarausfall?

Ob ein topisches NSAA wie Pyrilutamid gegen Haarausfall wirkt und ein akzeptables Nebenwirkungsprofil hat, muss noch bestätigt werden.

Was sagen die Beweise?

Abgesehen von Pressemitteilungen sind keine Ergebnisse aus den klinischen Studien zu Pyrilutamid veröffentlicht worden. Pyrilutamid wird derzeit in den USA an männlichen und in China an weiblichen Patienten in Phase II getestet. Der Hersteller Kintor gab bekannt, dass eine frühere Phase-II-Studie im September 2021 abgeschlossen wurde und die Endpunkte für die Wirksamkeit und Sicherheit erreicht wurden.

Derzeit läuft eine Phase-III-Studie in größerem Maßstab. Nach Angaben von Kintor Pharmaceuticals wird die Studie in 26 Krankenhäusern in China durchgeführt und umfasst mehr als 400 Patienten. Die Rekrutierung für die Studie sollte letzten Monat abgeschlossen werden und die Studie soll Ende 2022 beendet sein. Ziel der Studie ist es, die Veränderung der Anzahl der Haare im Zielgebiet nach sechsmonatiger Behandlung im Vergleich zum Ausgangswert zu bewerten.

Da an Phase-III-Studien in der Regel eine große Anzahl von Patienten teilnimmt, werden uns die Ergebnisse wahrscheinlich eine bessere Vorstellung davon geben, wie sicher und wirksam (oder nicht) Pyrilutamid ist.

Die durchgesickerten Pyrilutamid-Ergebnisse

Das folgende Bild ist angeblich eine durchgesickerte Folie mit Daten aus einer Präsentation der abgeschlossenen Phase II-Studie. Die linke Tabelle zeigt die Merkmale der Studienteilnehmer, während der Kasten auf der rechten Seite einige der Ergebnisse zur Wirksamkeit von KX-826 im Vergleich zu einem Placebo zeigt.

Wir sehen, dass es in zwei verschiedenen Konzentrationen getestet wurde: Eine Gruppe von 27 Patienten nahm zweimal täglich 0,25 % ein, während eine andere Gruppe von 30 Patienten zweimal täglich 0,5 % erhielt (BID). 19 Personen bekamen ein Placebo, wahrscheinlich ein Dummy-Serum.

Die Anzahl der Haare auf der gesamten Fläche (TAHC) wurde vor Beginn der Behandlung und erneut 6 Monate später gemessen. Im Durchschnitt hatten die Studienteilnehmer in der 0,5%-Gruppe nach der Behandlung 22,73 Haare mehr als vor der Behandlung, während die 0,25%-Gruppe 14,75 Haare mehr hatte.

Auf den ersten Blick scheinen beide Dosierungen eine positive Wirkung auf das Haarwachstum zu haben.

Das Wesentliche der Zahlen

Die P-Werte unter der TAHC-Zahl sind die Ergebnisse von mathematischen Tests zur statistischen Signifikanz. Forscherinnen und Forscher nutzen diese Tests, um herauszufinden, ob ihre Ergebnisse auf einen echten Effekt oder auf einen reinen Zufall zurückzuführen sind. Ein Wert von <0,05 gilt im Allgemeinen als Grenzwert für einen positiven Effekt. Ein P-Wert von <0,024 deutet darauf hin, dass das 0,5%ige Serum deutlich besser ist als das Placebo, aber bei einem P-Wert von 0,175 ist das 0,25%ige Serum nicht besser.

Wie man eine Pyrilutamid-Lösung herstellt

Wenn man eine Lösung herstellen möchte, wäre ein Vehikel aus Propylenglykol und Ethanol ein geeignetes Vehikel für diesen Stoff. Wasser sollte vermieden werden, da die Nitrilgruppe (-C≡N) sowohl im sauren als auch im basischen Milieu in Gegenwart von Wasser hydrolysiert werden kann.

Pyrilutamid – Stabilität und Lagerung

Pyrilutamid-Lösung sollte vor Sonnenlicht geschützt in einem dunklen Bereich oder Raum bei 0 – 4 °C gelagert werden. Für eine kurzfristige Lagerung, 1 bis 2 Monate, kann es bei Raumtemperatur aufbewahrt werden.

Es wird erwartet, dass Pyrilutamid-Pulver mehrere Jahre lang stabil ist, wenn es im Gefrierschrank gelagert wird.

Wie wird Pyrilutamid angewendet?

Basierend auf den Daten der Studie wird Pyrilutamid als topische Lösung verwendet, die zweimal täglich direkt auf die Kopfhaut aufgetragen wird. Eine Dosis von 0,5 % scheint die kosteneffektivste Dosis zur Behandlung von Haarausfall zu sein.

Die Kosten der Anwendung von Pyrilutamid bei Haarausfall

Pyrilutamid ist teuer, weil es nur eine begrenzte Anzahl von Herstellern gibt, die dieses Molekül produzieren. Der Preis für Pyrilutamid lag zu Beginn bei über 200 US-Dollar pro Gramm und war damit um ein Vielfaches teurer als RU-58841.

Anhand der durchgesickerten Daten aus der klinischen Studie können wir davon ausgehen, dass eine Dosis von 0,5 % (1 ml) zweimal täglich oder 10 mg pro Tag die kosteneffizienteste Dosierung zur Behandlung von Haarausfall wäre. Das würde bedeuten, dass eine 6-monatige Anwendung von Pyrilutamid wahrscheinlich mehr als 400 US-Dollar kosten würde.

Es wird erwartet, dass der Preis sinkt, wenn mehr Hersteller in Zukunft damit beginnen, es zu produzieren. Derzeit kann man die 0,5%ige Lösung über Actifolic, einen niederländischen Anbieter, für 54,90€ beziehen.

Pyrilutamid im Vergleich zu existierenden Behandlungen gegen Haarausfall

Die beiden gängigsten Behandlungen für androgenetische Alopezie sind Finasterid und Minoxidil, die beide gut belegt sind. Beide wirken auf unterschiedliche Aspekte des Haarausfalls.

Pyrilutamid vs. orales Finasterid / Dutasterid

Finasterid (Propecia oder Proscar) ist ein oraler 5-Alpha-Reduktase-Hemmer, der die Umwandlung von Testosteron in DHT blockiert und den DHT-Spiegel der Kopfhaut nachweislich um bis zu 60 % senkt. Die häufigste Nebenwirkung von Finasterid sind sexuelle Funktionsstörungen – Probleme, eine Erektion zu bekommen oder aufrechtzuerhalten, verzögerte Ejakulation und verminderte Libido, wovon etwa 1,5 % der Männer betroffen sind.

Dutasterid ist wirksamer und reduziert den DHT-Spiegel im Blut um etwa 94 %. Dutasterid wird normalerweise bei gutartiger Prostatahyperplasie eingesetzt, wurde aber auch schon bei androgenetischer Alopezie verwendet. Es gibt Hinweise darauf, dass Dutasterid auch bei der Behandlung von Haarausfall wirksam ist, aber es gibt weniger Informationen über die Sicherheit und die Nebenwirkungen bei der Off-Label-Anwendung. Sexuelle Nebenwirkungen scheinen bei Dutasterid häufiger aufzutreten als bei Fin.

Pyrilutamid vs. Minoxidil

Minoxidil wirkt durch die Erweiterung der Blutgefäße auf der Kopfhaut. Der Mechanismus ist noch nicht vollständig geklärt, aber es wird vermutet, dass durch die Erhöhung des Blutflusses zu den Haarfollikeln die Wachstumsphase verlängert und die Produktion von dünnen, geschwollenen Haaren verringert wird. Minoxidil ist sicher und hat nur wenige Nebenwirkungen, abgesehen von lokalen Hautreizungen.

Pyrilutamid im Vergleich zu anderen Androgenantagonisten

Pyrilutamid ist nicht der erste Androgenrezeptor-Antagonist, der bei der Behandlung von Haarausfall eingesetzt wird. RU-58841 ist ein nichtsteroidales Antiandrogen (NSAA), während CB-0301 ein steroidales Antiandrogen ist. Topische Antiandrogene haben möglicherweise ein besseres Nebenwirkungsprofil als 5-Alpha-Reduktase-Hemmer wie Finasterid und Dutasterid, da erstere den DHT-Spiegel nicht beeinflussen, während letztere dies tun.

Pyrilutamid vs. RU58841

Wie Pyrilutamid ist auch RU-58841 (auch bekannt als PSK-3841 oder HMR-3841) ein NSAA. RU58841 bindet an den Androgenrezeptor mit einer ähnlichen Affinität wie Testosteron und blockiert die Bindung von DHT und Testosteron an den Androgenrezeptor.

Dieser Wirkstoff wurde zuvor vom Hersteller ProStrakan, einem schottischen Pharmaunternehmen, untersucht und es wurden Phase I- und II-Studien durchgeführt, aber es wurden keine Daten aus diesen Studien veröffentlicht und die klinischen Studien sind seit 2007 eingestellt.

Einige Menschen, die kein Finasterid einnehmen können, haben RU58841 als Alternative verwendet. Einige haben positive Ergebnisse erzielt, andere wiederum nicht und hoffen, dass Pyrilutamid die Rettung sein wird. Es ist jedoch noch nicht bekannt, ob diejenigen, die von Finasterid und/oder RU 58841 Nebenwirkungen bekamen, von diesem neuen Produkt keine Nebenwirkungen haben werden. RU58841 könnt ihr ebenfalls via Actifolic in verschiedenen Stärken und Formen (Lösung, Pulver) kaufen.

Pyrilutamid vs. CB-0301

Cortexolon-17α-propionat, auch bekannt als CB-0301, ist ein topisches steroidales Antiandrogen. Es hat zwar eine etwas andere Struktur als NSAAs wie Pyrilutamid und RU588, wirkt aber ähnlich, indem es die Bindung von Testosteron und DHT an den Androgenrezeptor blockiert. 2019 wurde eine Phase-II-Studie mit 404 Patienten abgeschlossen, an der männliche Patienten zwischen 18 und 55 Jahren mit leichter bis mittelschwerer androgenetischer Alopezie teilnahmen.

Die vollständigen Studienergebnisse sind zwar nicht veröffentlicht, aber die Hersteller berichteten, dass CB-0301 auch nach 12 Monaten Behandlung ein gutes Sicherheitsprofil aufwies. Eine Phase-III-Studie mit einer Dosis von 7,5 % hat in der zweiten Hälfte des Jahres 2022 begonnen. CB-0301 kann man auch über Actifolic erwerben, derzeit gibt es allerdings nur das Pulver, die Lösung ist momentan ausverkauft.

Pyrilutamid gegen Haarausfall – Was können wir daraus schließen?

Pyrilutamid ist sehr neu und sieht wie eine vielversprechende neue Ergänzung des Waffenarsenals gegen Haarausfall aus. Es hat einen Wirkmechanismus auf die DHT-Funktion, der es ähnlich wie Finasterid und Dutasterid oder RU58841 wirken lassen könnte, und es hätte wahrscheinlich ähnliche Nebenwirkungen wie diese Produkte.

Leider ist es im Moment schwer, mehr zu sagen. Der Mangel an verfügbaren Informationen über Nebenwirkungen und Sicherheit macht es schwer, eine sichere Empfehlung auszusprechen.

Unter der Annahme, dass die durchgesickerten Informationen echt sind, deuten die Daten darauf hin, dass 0,5%iges Pyrilutamid bei zweimal täglicher Anwendung ein wirksames Mittel gegen männlichen Haarausfall ist.

Aber…

Bis die Studiendaten veröffentlicht werden, bleiben viele Fragen unbeantwortet. Informationen wie das Studiendesign, die Art und Weise, wie die Teilnehmer rekrutiert wurden und ob sie gleichzeitig andere Mittel gegen Haarausfall einnahmen, beeinflussen, wie zuverlässig diese Ergebnisse sind.

Die laufenden Studien in den USA und China werden ebenfalls einen besseren Hinweis darauf geben, wie vielversprechend diese Behandlung ist, und es wäre sehr ermutigend, wenn ihre Ergebnisse mit den bisherigen Daten übereinstimmen. Bis dahin empfehlen wir Finasterid, Minoxidil und RU58841, zu denen mehr Informationen über ihre Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Wo kann man Pyrilutamid kaufen?

Bisher gibt es keine Möglichkeit Pyrilutamid in Deutschland zu kaufen. Aber du kannst sie via Actifolic (mit Sitz in den Niederlanden) problemlos bestellen. Die 0,5%ige Lösung kostet 54,90€, was preislich definitiv fair ist. Actifolic hat sich bereits als der beste Anbieter für RU58841 im europäischen Raum etabliert, so dass man davon ausgehen kann, dass die Qualität der angebotenen Pyrilutamid-Lösung ebenfalls ordentlich ist. Jetzt auf Actifolic kaufen!